MK-28 - CAS:864388-65-8

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MK-28

目录号 : KM7633 CAS No. : 864388-65-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。

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生物活性

MK-28 is a potent and selective PERK activator. MK-28 exhibits remarkable pharmacokinetic properties and high BBB penetration in mice.

体外研究

MK-28 (0-100 μM) shows PERK selectivity in vitro on a 391-kinase panel and rescues cells (but not PERK cells) from ER stress-induced apoptosis.
ATF4 protein levels are increased signifcantly, up to 2.5-fold, in STHdhQ cells at high MK-28 concentration. CHOP and GADD34 mRNA levels show a signifcant increase in both cell types, up to 10- and 5-fold respectively.
MK-28 has little or no efect on EIF2AK1 (HRI) or EIF2AK2 (PKR), but it activats EIF2AK4 (GCN2).

Apoptosis Analysis.

Cell Line:	STHdhQ cells.
Concentration:	0-100 μM.
Incubation Time:	48 h.
Result:	Rescued cells from ER stress-induced apoptosis.

体内研究

MK-28 (10 mg/kg, IP, single dose) shows a maximum concentration (C_max) of 105ng/ml and 30min half-life in plasma, 40 min afer the IP injection.
MK-28 (1 mg/kg, IP, daily for 28 days) improves systemic function and survival in R6/2 mice and induces increased levels of eIF2α-P in the mouse brain striatum.
MK-28 (Transient subcutaneous delivery) significantly improves motor and executive functions and delayed death onset in R6/2 mice, showing no toxicity.

Animal Model:	R6/2 mice.
Dosage:	1 mg/kg.
Administration:	IP, daily for 28 days.
Result:	Incerased the survival.

分子式

C₂₄H₂₀N₄O₂

分子量

396.44

CAS号

864388-65-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (31.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (3.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (3.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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