OP-5244 - CAS:2381268-71-7

您当前的位置：

OP-5244

目录号 : KM7627 CAS No. : 2381268-71-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用，具有进行癌症研究的潜力。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg	询价	In-stock
100mg	询价	In-stock

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Kgp-IN-1 hydrochloride In-stock
Ginkgolide A In-stock
Ginkgetin In-stock
VKGILS-NH2 In-stock
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

OP-5244 is a potent and orally active inhibitor of CD73, with an IC₅₀ of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for the cancer research.

体外研究

OP-5244 inhibits the production of adenosine (ADO), with an EC₅₀ of 0.79±0.38 nM in H1568 (NSCLC) cells.
OP-5244 inhibits AMP hydrolysis to ADO in peripheral blood derived CD8 T cells with an EC₅₀ of 0.22 nM.
OP-5244 (4.1-1000 nM; 96 h) rescues AMP-suppressed CD8 T cells proliferation and cytokine production.
OP-5244 (0.01 nM-10 μM) inhibits ADO production completely in human and murine cancer cell lines (H1568 and EMT6, respectively).

体内研究

OP-5244 (15 mg/kg/day; s.c. for 13 d) exhibits anti-tumor effects as a single agent as shown by the tumor growth inhibition in mice.
OP-5244 (150 mg/kg; p.o. twice daily for 16 d) increases CD8 T cells infiltration and reverses immunosuppression in mice.
OP-5244 (0.2 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (rat 8.5, dog 0.82, cyno 4.6 h) due to moderate plasma clearance (rat 0.18, dog 1.22, cyno 0.05 L/kg/h) and low steady-state volume of distribution (rat 0.22, dog 0.29, cyno 0.10 L/kg/h).
OP-5244 (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (rat 0.82, dog 1.25, cyno 1.72 μM) and AUC (rat 1.96, dog 1.75, cyno 14.2 µM•h) .

Animal Model:	BALB/c mice with breast cancer
Dosage:	15 mg/kg/day
Administration:	S.c. for 13 days
Result:	Inhibited tumor growth. Showed a 95% lower ADO/AMP ratio compared to that of the vehicle group.

分子式

C₁₉H₂₉ClN₅O₉P

分子量

537.89

CAS号

2381268-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (464.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8591 mL	9.2956 mL	18.5912 mL
5 mM	0.3718 mL	1.8591 mL	3.7182 mL
10 mM	0.1859 mL	0.9296 mL	1.8591 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。