DL-TBOA
目录号 : KM7605 CAS No. : 205309-81-5 纯度 : 98%

DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

DL-TBOA is a potent non-transportable inhibitor of excitatory amino acid transporters with IC50s of 70 μM, 6 μM and 6 μM for excitatory amino acid transporter-1 (EAAT1), EAAT2 and EAAT3, respectively. DL-TBOA inhibits the uptake of [C]glutamate in COS-1 cells expressing the human EAAT1 and EAAT2 with Ki valuesof 42 μM and 5.7 μM, respectively. DL-TBOA blocks EAAT4 and EAAT5 in a competitive manner with Ki values of 4.4 μM and 3.2 μM, respectively.

体外研究

DL-TBOA (70-350 μM; 48 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment concentration-dependently enhances SN38-induced loss of viability. DL-TBOA reversed Oxaliplatin-induced loss of viability.
DL-TBOA (350 μM; 24 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment decreases p53 induction by SN38 and oxaliplatin.

Cell Viability Assay

Cell Line: HCT116 and LoVo cell lines
Concentration: 70 μM, 350 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced SN38-induced, and counteracted Oxaliplatin-induced, cell death.

Cell Viability Assay

Cell Line: HCT116 and LoVo cell lines
Concentration: 350 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: p53 induction by SN38 and oxaliplatin was decreased.
体内研究

DL-TBOA (10 nmol; i.c.v.) to morphine-dependent rats significantly facilitates the expression of naloxone-precipitated somatic signs and conditioned place aversion.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (180-250 g)
Dosage: 1 nmol, 3 nmol, 10 nmol
Administration: Intracerebroventricularly injection (i.c.v.)
Result: Dose dependently facilitated various somatic signs induced by Naloxone (0.1 mg/kg)-precipitated morphine withdrawal.
分子式
C11H13NO5
分子量
239.22
CAS号
205309-81-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (836.05 mM; Need ultrasonic)

H2O : 5 mg/mL (20.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1803 mL 20.9013 mL 41.8025 mL
5 mM 0.8361 mL 4.1803 mL 8.3605 mL
10 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1803 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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