Palosuran - CAS:540769-28-6

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Palosuran (Synonyms:ACT-058362)

目录号 : KM7243 CAS No. : 540769-28-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Palosuran (ACT-058362) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC₅₀ 值为 3.6 nM。Palosuran 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

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生物活性

Palosuran (ACT-058362) is a potent, selective, and orally active antagonist of urotensin II receptor, with an IC₅₀ of 3.6 nM for CHO cell membranes expressing human recombinant receptors. Palosuran can improves pancreatic and renal function in diabetic rats.

体外研究

Palosuran (8 h) inhibits I-U-II binding to human UT receptor, with IC₅₀s of 46.2 nM on TE 671 cells and 86 nM on recombinant CHO cells.
Palosuran inhibits Ca mobilization in response to human U-II in CHO cells expressing human and rat UT receptor with IC₅₀s of 17 and >10000 nM, respectively.
Palosuran (0.12-10000 nM; 20 min) inhibits human U-II induced MAPK phosphorylation in a dose-dependent manner in recombinant CHO cells, with an IC₅₀ of 150 nM.

体内研究

ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure.
Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats.

Animal Model:	Male Wistar rats with renal ischemia and reperfusion
Dosage:	20 mg/kg/h for 135 min
Administration:	I.v. (continuous infusion) for 135 min
Result:	Restored renal blood flow to baseline values at 30 min after reperfusion and by 60 min increased renal blood flow by 12% above baseline values. Did not significantly alter mean arterial blood pressure (MAP) and heart rate (HR).

分子式

C₂₅H₃₀N₄O₂

分子量

418.53

CAS号

540769-28-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (119.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3893 mL	11.9466 mL	23.8932 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3893 mL	4.7786 mL
10 mM	0.2389 mL	1.1947 mL	2.3893 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.99 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.99 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。