Ralimetinib dimesylate - CAS:862507-23-1

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Ralimetinib dimesylate (Synonyms:LY2228820 dimesylate)

目录号 : KM6868 CAS No. : 862507-23-1 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.3 和 3.2 nM。

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生物活性

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) is a selective, ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK α/β with IC₅₀s of 5.3 and 3.2 nM, respectively. Ralimetinib (LY2228820) selectively inhibits phosphorylation of MK2 (Thr334), with no effect on phosphorylation of p38a MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2, or c-Myc.

IC₅₀&Target

p38β MAPK

3.2 nM (IC₅₀)

p38α MAPK

5.3 nM (IC₅₀)

体外研究

Ralimetinib dimesylate inhibits p38α, as well as the level of phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) in RAW 264.7 cells, with IC₅₀ values of 7 nM and 34.3 nM, respectively. Furthermore, Ralimetinib dimesylate inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNFα formation in murine peritoneal macrophages, with IC₅₀ of 5.2 nM. In multiple myeloma (MM) cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40, Ralimetinib dimesylate (LY2228820) (200 nM-800 nM) significantly blocks p38MAPK signaling, as revealed by its inhibition on phosphorylation of HSP27, a downstream target of p38MAPK, without affecting the expression level of HSP27. Ralimetinib dimesylate (200 nM-400 nM) enhances bortezomib-induced cytotoxicity and apoptosis, but Ralimetinib dimesylate alone doesn't inhibit the growth of MM.1S cells. Ralimetinib dimesylate (200 nM-800 nM) also inhibits secretion of IL-6 and MIP-1α in long-term BM stromal cells (LT-BMSCs), BM mononuclear cells (BMMNCs), peripheral blood (PB) CD138, CD138 or PB CD14 cells. Ralimetinib dimesylate (400 nM-800 nM) also blocks osteoclastogenesis from CD14 cells.

体内研究

In LPS-induced mice, Ralimetinib dimesylate effectively inhibits the formation of TNFα with a threshold minimum 50% effective dose (TMED₅₀) less than 1 mg/kg. In a rat model of collagen-inducedarthritis (CIA), Ralimetinib dimesylate displays potent effects on paw swelling, bone erosion, and cartilage destruction, with a threshold minimum 50% effective dose (TMED₅₀)of 1.5 mg/kg. Ralimetinib dimesylate inhibits tumor phospho-MK2 in a dose-dependent manner (TED₅₀=1.95 mg/kg, TED₇₀=11.17 mg/kg) in mice implanted with B16-F10 melanoma. Ralimetinib dimesylate inhibits MK2 phosphorylation: mouse in vivo TED₅₀=1.01 mg/kg (compound exposure approximately 100 nM) and human ex vivo IC₅₀=0.12 μM with either mouse or human PBMC.

分子式

C₂₆H₃₇FN₆O₆S₂

分子量

612.74

CAS号

862507-23-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 61 mg/mL (99.55 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6320 mL	8.1601 mL	16.3201 mL
5 mM	0.3264 mL	1.6320 mL	3.2640 mL
10 mM	0.1632 mL	0.8160 mL	1.6320 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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