BAY 73-1449 - CAS:693790-96-4

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BAY 73-1449

目录号 : KM6465 CAS No. : 693790-96-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BAY 73-1449 是一种选择性前列环素受体 (prostacyclin receptor, IP) 的拮抗剂，在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC₅₀ 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。

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生物活性

BAY 73-1449 is a selective antagonist of prostacyclin receptor (IP), with high potency (IC₅₀ of less than 0.1 nM) in cAMP assays in Human HEL cells and rat DRG. BAY 73-1449 can be used in the research of lowering blood pressure.

体内研究

BAY 73-1449 (0.1-1 mg/kg; i.v.) does not significantly reduce mesenteric inflow, but significantly reduces splenic shunt vessel outflow in rats.
BAY 73-1449 (1-5 mg/kg, s.c. once daily for 7 d) has no effects on the degree of porto-systemic shunting in rats.
BAY 73-1449 (1 mg/kg, s.c. once daily for 7 d), has no effects on portal pressures in rats.

Animal Model:	Male Wistar rats (250-350 g) are ligated portal vein
Dosage:	0.1, 1 mg/kg
Administration:	A single i.v.
Result:	Significantly reduced shunt flow without affecting mesenteric flow.

分子式

C₂₆H₂₃N₃O₃

分子量

425.48

CAS号

693790-96-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (587.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL
5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3503 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。