Narlaprevir (Synonyms:那拉匹韦; SCH 900518)
目录号 : KM6187 CAS No. : 865466-24-6 纯度 : 98%

Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。

规格 价格 是否有货 数量
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Narlaprevir (SCH 900518) is a selective and orally bioavailable NS3 protease inhibitor with a Ki value of 6 nM and an EC90 value of 40 nM. Narlaprevir also inhibits the HCV nonstructural protein 3 serine protease. Narlaprevir is also a SARS-CoV 3CL inhibitor with an IC50 of 2.3 μM.

体外研究

Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits ketoamide with a Ki value of 7 nM.
Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits replicon RNA with an EC90 value of 40 nM.

体内研究

Pharmacokinetic Analysis
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits middle oral bioavailability (rat 46%, dog 29%, monkey 46 %) following oral administration (rat 10 mg/kg, dog 3 mg/kg, monkey 3 mg/kg ).
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits moderate half-lives (rat 4.8 and dog 2 h) following intravenous administration (rat 4 and dog 1 mg/kg).

Animal Model: rats, dogs, monkeys
Dosage: Rat PO/IV 10/4 mg/kg; dog PO/IV 3/1 mg/kg; monkey PO 3 mg/kg
Administration: Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result: T1/2s of 4.8 and 2 h for rats and dogs, respectively.
分子式
C36H61N5O7S
分子量
707.96
CAS号
865466-24-6
中文名称
那拉匹韦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (70.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4125 mL 7.0625 mL 14.1251 mL
5 mM 0.2825 mL 1.4125 mL 2.8250 mL
10 mM 0.1413 mL 0.7063 mL 1.4125 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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