Sacubitril hemicalcium salt - CAS:1369773-39-6

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Sacubitril hemicalcium salt (Synonyms:AHU-377 hemicalcium salt)

目录号 : KM6159 CAS No. : 1369773-39-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC₅₀值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。

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5mg		In-stock
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生物活性

Sacubitril hemicalcium salt (AHU-377 hemicalcium salt) is a potent NEP inhibitor with an IC₅₀ of 5 nM. Sacubitril hemicalcium salt is a component of the heart failure medicine LCZ696.

体外研究

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

体内研究

In humans, Sacubitril (AHU-377)(t_max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t_max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t_1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).

分子式

C₂₄H₂₉CaNO₅

分子量

430.52

CAS号

1369773-39-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (290.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3228 mL	11.6139 mL	23.2277 mL
5 mM	0.4646 mL	2.3228 mL	4.6455 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1614 mL	2.3228 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。