A-803467 - CAS:944261-79-4

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A-803467

目录号 : KM5936 CAS No. : 944261-79-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Na_v1.8 钠通道阻断剂 (IC₅₀=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

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生物活性

A-803467 is a potent and selective tetrodotoxin-resistant Na_v1.8 sodium channel blocker (IC₅₀=8 nM). A-803467 has shown significant anti-nociception in neuropathic and inflammatory pain models. A-803467 enhances the chemosensitivity of conventional anticancer agents through interaction with the ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) transporter.

体外研究

A-803467 selectively and significantly reverses the ABCG2-mediated multidrug resistance. A-803467 (7.5 μM) significantly increases the cytotoxicity of mitoxantrone and topotecan in ABCG2-transfected cell lines. A-803467 (7.5 μM) significantly enhanced theintracellular [H]-MX accumulation in ABCG2-transfected cells. A-803467 (7.5 μM; 0~120 minutes) significantly blocks the intracellular [H]-MX efflux at different time periods from ABCG2-transfected cells. A-803467 stimulates the ATPase activity of ABCG2.

体内研究

A-803467 (35 mg/kg; p.o.) shows no noticeable toxicity in the male NCR nude mice.
A-803467 in combination with topotecan, significantly decreases the tumor growth in mice implanted with ABCG2 overexpressing H460/MX20 cells. A-803467 effectively restores the sensitivity of tumors overexpressing ABCG2 transporter to topotecan without having any significant effect on tumors lacking ABCG2 expression.

Animal Model:	Nude mice
Dosage:	35 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Showed no noticeable toxicity in the male NCR nude mice.

分子式

C₁₉H₁₆ClNO₄

分子量

357.79

CAS号

944261-79-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (139.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7949 mL	13.9747 mL	27.9494 mL
5 mM	0.5590 mL	2.7949 mL	5.5899 mL
10 mM	0.2795 mL	1.3975 mL	2.7949 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。