Ponatinib-d8 - CAS:1562993-37-6

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Ponatinib-d8 (Synonyms:纳替尼-D8;泊那替尼-D8; AP24534-d8)

目录号 : KCM11688 CAS No. : 1562993-37-6 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Ponatinib-d is intended for use as an internal standard for the quantification of ponatinib by GC- or LC-MS. Ponatinib is an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor (IC = 0.37 nM). It inhibits the tyrosine kinase inhibitor-resistant mutant Bcr-Abl (IC = 2 nM), as well as Bcr-Abl, Bcr-Abl, Bcr-Abl, and Bcr-Abl mutants (ICs = 0.44, 0.3, 0.3, and 0.34 nM, respectively). It is selective for Bcr-Abl and these mutants over the insulin receptor, IGF-1R, Aurora A kinase, and Cdk2/cyclin E but does inhibit the receptor tyrosine kinases c-Src, VEGF receptor 2 (VEGFR2), FGFR1, and PDGFRα (ICs = 5.4, 1.5, 2.2, and 1.1 nM, respectively). Ponatinib inhibits proliferation of Ba/F3 cells expressing native (IC = 0.5 nM) or mutant Bcr-Abl (ICs = 0.5-36 nM) and induces apoptosis. It reduces tumor growth in a Ba/F3 Bcr-Abl mouse xenograft model when administered at doses ranging from 10 to 30 mg/kg. Formulations containing ponatinib have been used in the treatment of chronic-, accelerated-, or blast-phase chronic myeloid leukemia (CML), T315I-positive CML, or T315I-positive Philadelphia-chromosome positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ ALL).

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生物活性

Ponatinib-d8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib is an orally active multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM for Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src, respectively.

IC₅₀&Target

c-Kit VEGFR2 FGFR1 PDGFRα

12.5 nM (IC₅₀) 1.5 nM (IC₅₀) 2.2 nM (IC₅₀) 1.1 nM (IC₅₀)

分子式

C₂₉H₁₉D₈F₃N₆O

分子量

540.61

CAS号

1562993-37-6

中文名称

泊那替尼-D8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

1 M HCl : 50 mg/mL (92.49 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : 25 mg/mL (46.24 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8498 mL	9.2488 mL	18.4976 mL
5 mM	0.3700 mL	1.8498 mL	3.6995 mL
10 mM	0.1850 mL	0.9249 mL	1.8498 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell, 2009, 16(5), 401-412.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器