Alvimopan - CAS:156053-89-3

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Alvimopan (Synonyms:爱维莫潘; ADL 8-2698; LY 246736)

目录号 : KCM11681 CAS No. : 156053-89-3 纯度 : ≥98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Alvimopan is a μ-opioid receptor antagonist (K = 0.47 nM). It is selective over the κ- and δ-opioid receptors (Ks= 100 nM and 12 nM, respectively). Alvimopan inhibits μ-opioid receptor-mediated GTP binding to CHO cell membranes with an IC value of 1.7 nM. It inhibits morphine-induced slowing of colorectal transit in mice with an ED value of 0.41 mg/kg. Alvimopan (0.3 and 1 mg/kg, p.o.) reduces inhibition of gastrointestinal (GI) transit induced by morphine, but not apraclonidine , in rats. Formulations containing alvimopan have been used in the treatment of opioid-induced bowel dysfunction.

规格	价格	是否有货	数量
10 mM * 1 mL in DMSO		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock

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Other Forms of Rapamycin:

Naloxone In-stock
LY255582 In-stock
Naloxone HCl Dihydrate In-stock
Sideritoflavone In-stock
Deltorphin In-stock

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生物活性

Alvimopan (ADL 8-2698) is a potent, selective, orally active and reversible μ-opioid receptor antagonist, with an IC₅₀ of 1.7 nM. Alvimopan has selectivity for μ-opioid receptor (K_i=0.47 nM) over κ- and δ-opioid receptors (K_is=100, 12 nM, respectively). Alvimopan can be used for the research of postoperative ileus.

IC₅₀&Target

IC₅₀: 1.7 nM (μ-opioid receptor)

体外研究

Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [³⁵S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC₅₀ value of 1.7 nM.

体内研究

Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of ¹¹³Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.

分子式

C₂₅H₃₂N₂O₄

分子量

424.53

CAS号

156053-89-3

中文名称

爱维莫潘

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (235.55 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3555 mL	11.7777 mL	23.5555 mL
5 mM	0.4711 mL	2.3555 mL	4.7111 mL
10 mM	0.2356 mL	1.1778 mL	2.3555 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： ≥98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

Bourdonnec BL, et, al. Novel trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidines as mu opioid receptor antagonists with improved opioid receptor selectivity profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):2006-12.

Erowele GI, et, al. Alvimopan (Entereg), a Peripherally Acting mu-Opioid Receptor Antagonist For Postoperative Ileus. P T. 2008 Oct;33(10):574-83.

Meerveld BG, et, al. Preclinical studies of opioids and opioid antagonists on gastrointestinal function. Neurogastroenterol Motil. 2004 Oct;16 Suppl 2:46-53.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器