SR 49059 - CAS:150375-75-0

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SR 49059 (Synonyms:瑞考伐普坦)

目录号 : KCM11578 CAS No. : 150375-75-0 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

SR 49059 is a selective, nonpeptide antagonist of the V subtype of the vasopressin receptor (K = 1.1-6.3 nM in human). It demonstrates ≥2 orders of magnitude lower affinity for V, V, and oxytocin receptors and does not exhibit any intrinsic agonist activity. SR 49059 can inhibit arginine vasopressin-induced human platelet aggregation with an IC value of 3.7 nM.

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生物活性

SR 49059 is a potent, orally active, selective vasopressin V1a antagonist with a Ki vaule of 1.4 nM.

IC₅₀&Target

V1a Receptor

体内研究

SR 49059 (2 mg/kg and 30 mg/kg); Intraperitoneal injection; When injected early after occlusion of the middle cerebral artery (MCA), it showed neuroprotective effects against ischemic brain injury.

Animal Model:	Male Wistar rats, weighing 300 to 350 g, cerebral focal ischemia model
Dosage:	2 mg/kg and 30 mg/kg dissolved in 10% dimethyl sulfoxide
Administration:	Intraperitoneal injection, once
Result:	Significantly reduced infarction volume measured at 48 hours after the arterial occlusion. Reduced neurological deficits and ischemic brain edema.

分子式

C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₇S

分子量

620.5

CAS号

150375-75-0

中文名称

(2S)-1-[[(2r,3s)-5-氯-3-(2-氯苯基)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)磺酰基]-2,3-二氢-3-羟基-1H-吲哚-2-基]羰基]-2-吡咯烷羧酰胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (161.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6116 mL	8.0580 mL	16.1160 mL
5 mM	0.3223 mL	1.6116 mL	3.2232 mL
10 mM	0.1612 mL	0.8058 mL	1.6116 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： ≥98%

Data Sheet

产品使用指南

Serradeil-Le Gal C, et al. Effect of SR-49059, a vasopressin V1a antagonist, on human vascular smooth muscle cells. Am J Physiol. 1995 Jan;268(1 Pt 2):H404-10.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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