ASP4132 - CAS:1640294-30-9

您当前的位置：

ASP4132

目录号 : KM5146 CAS No. : 1640294-30-9 纯度 : 95%

Data Sheet 产品使用指南

ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（2）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

XMD-17-51 In-stock
N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride In-stock
XMD-17-51 Trifluoroacetate In-stock
Ligupurpuroside A In-stock
Shizukaol D In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

ASP4132 is an orally active, potent AMPK activator with an EC₅₀ of 18 nM. ASP4132 has anti-cancer activity and makes tumor regression in breast cancer xenograft mouse models.

IC₅₀&Target

AMPK

18 nM (EC₅₀)

体外研究

ASP4132 shows comparable cell growth inhibitory (IC₅₀=0.014 μM) activity against MDA-MB-453 breast cancer cell.
ASP4132 shows relatively weak antiproliferative activity against SK-BR-3 (IC₅₀>3 μM).

体内研究

ASP4132 (0.5-8 mg/kg; PO; once daily; for 21 days) causes the tumor growth inhibition and regression.
ASP4132 (1 mg/kg; IV or PO) has a T_1/2 of 3.6 hours, a CL_tot of 19 mL/min•kg, and a V_ss of 4.6 L/kg for rats for IV.
ASP4132 is stable in human liver microsomes (HLM CL_{int, vitro}=61 mL/min•kg).

Animal Model:	Five-week-old male nude mice with MDA-MB-453
Dosage:	0.5, 1, 2, 4, 8 mg/kg
Administration:	PO; once daily; for 21 days
Result:	The tumor growth inhibition (TGI) rate was 29% at 1 mg/kg, and the tumor regression rate was 26%, 87% and 96% at 2, 4 and 8 mg/kg, respectively.

Animal Model:	Male SD rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV or PO
Result:	Had a T_1/2 of 3.6 hours, a CL_tot of 19 mL/min•kg, and a V_ss of 4.6 L/kg for rats for IV. Had a C_max of 72 ng/mL and an AUC_24h of 705 ng∙h/mL for PO.

分子式

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

分子量

937.06

CAS号

1640294-30-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO :100 mg/mL (106.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0672 mL	5.3358 mL	10.6717 mL
5 mM	0.2134 mL	1.0672 mL	2.1343 mL
10 mM	0.1067 mL	0.5336 mL	1.0672 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

•Cell Death Dis. 2021 Apr 6;12(4):365.

纯度： 95%

Data Sheet

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

KKL 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器