Norverapamil hydrochloride - CAS:67812-42-4

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Norverapamil hydrochloride (Synonyms:盐酸去甲维拉帕米; (±-Norverapamil hydrochloride; D591 hydrochloride))

目录号 : KM4855 CAS No. : 67812-42-4 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

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生物活性

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride), an N-demethylated metabolite of Verapamil, is a L-type calcium channel blocker and a P-glycoprotein (P-gp) function inhibitor.

IC₅₀&Target

Calcium channel blocker
P-glycoprotein (P-gp) inhibitor

体外研究

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) is similarly effective as verapamil at inhibiting isoniazid and rifampicin tolerance and killing of intracellular M. tuberculosis in the absence of other drugs. norverapamil, also inhibits macrophage-induced tolerance and achieves similar serum levels to verapamil.
Verapamil and its major metabolite norverapamil were identified to be both mechanism-based inhibitors and substrates of CYP3A and reported to have non-linear pharmacokinetics in clinic.

体内研究

Norverapamil hydrochloride (9 mg/kg; p.o.), a major metabolite of verapamil, has terminal half-life, AUC and Cmax values of 9.4 hours, 260 ng▪h/ml, and 41.6 ng/mL, respectively.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	9 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:	Oral administration
Result:	t_1/2=9.4 hours; AUC=260 ng▪h/mL; C_max=41.6 ng/mL.

分子式

C₂₆H₃₆N₂O₄^.HCl

分子量

477.04

CAS号

67812-42-4

中文名称

盐酸去甲维拉帕米

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 50 mg/mL (104.81 mM)

DMSO : ≥ 31 mg/mL (64.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0963 mL	10.4813 mL	20.9626 mL
5 mM	0.4193 mL	2.0963 mL	4.1925 mL
10 mM	0.2096 mL	1.0481 mL	2.0963 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

科研文献

•Toxicol Lett. 2021 Sep 29;S0378-4274(21)00841-9.

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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