NIK SMI1
目录号 : KM3442 CAS No. : 1660114-31-7 纯度 : 98%

NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。

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生物活性

NIK SMI1 is a potent, selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor, which inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP with IC50 of 0.23±0.17 nM.

体外研究

NIK SMI1 (Compound 4f) inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP (fluorescence polarization, FP) with an IC50 of 0.23±0.17 nM. NIK SMI1 inhibits the expression of NIK SMI1 response elementregulated firefly luciferase reporter gene in HEK293 cells with an IC50 of 34±6 nM. Consistent with expectations for a NIK inhibitor, NIK SMI1 is shown to inhibit nuclear translocation of p52 (RelB) (IC50=70 nM). NIK SMI1 inhibits BAFF-induced B cell (mouse) survival in vitro with an IC50 of 373±64 nM.

体内研究

C57BL/6 mice are treated twice daily for 7 days with orally administered NIK SMI1 or with three injections of recombinant BAFF receptor fusion protein (Br3- mIgG2a) over the course of the 7-day experiment as a positive control. The nonlinearity of exposure relative to dose between 100 and 200 mg/kg is a result of saturation of clearance mechanisms. The pharmacology of NIK SMI1 is examined in SD rat, CD-1 mouse, beagle, and cynomologous monkey with 20, 32, 18, and 7.8 mL/kg per min, respectively. Volume of distribution (Vd, L/kg) is 1.35, 1.58, 0.778, and 1.39, respectively.

分子式
C20H19N3O4
分子量
365.38
CAS号
1660114-31-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (342.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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