CL-82198 - CAS:307002-71-7

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CL-82198

目录号 : KM3287 CAS No. : 307002-71-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CL-82198 是一个选择性的 MMP-13 抑制剂。CL-82198 与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合，这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。CL-82198 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

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生物活性

CL-82198 is a selective inhibitor of MMP-13. CL-82198 binds to the entire S1’ pocket of MMP-13, which is the basis for its selectivity towards MMP-13 and the lack of inhibitory activities against other MMPs. CL-82198 is a pharmacologic treatment for preventing osteoarthritis (OA) progression.

体外研究

CL-82198 (10 μM; 24 hours) significantly reduces LS174 cell migration.
CL-82198 decreases CTGF and TGF-β1 protein levels in hepatic stellate cells.

体内研究

CL82198 (1-10 mg/kg; i.p.; every other day for 12 weeks) prevents and decelerates MLI-induced osteoarthritis progression.

Animal Model:	10-week-old C57BL/6J mice (performed MLI surgery)
Dosage:	1, 5, 10 mg/kg body weight
Administration:	Intraperitoneal injection; every other day for 12 weeks
Result:	Prevented and decelerated MLI-induced osteoarthritis progression.

分子式

C₁₇H₂₂N₂O₃

分子量

302.37

CAS号

307002-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (330.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3072 mL	16.5360 mL	33.0721 mL
5 mM	0.6614 mL	3.3072 mL	6.6144 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6536 mL	3.3072 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。