SDZ-MKS 492 - CAS:114606-56-3

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SDZ-MKS 492 (Synonyms:MKS 492)

目录号 : KM3193 CAS No. : 114606-56-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。

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生物活性

SDZ-MKS 492 (MKS 492) is a selective inhibitor of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (type III PDE). SDZ-MKS 492 inhibits antigen- or platelet activating factor (PAF)-induced bronchoconstriction and allergic reactions in guinea pigs and rats.

体外研究

MKS 492 relaxes airway smooth muscle in vitro.

体内研究

MKS-492 (3-10 mg/kg; i.v.) inhibits antigen-induced bronchoconstriction in guinea pigs.
MKS-492 (1-3 mg/kg; i.v.) inhibits PAF-induced bronchoconstriction and the increase in airway responsiveness to histamine in guinea pigs.
MKS-492 (30-100 mg/kg; i.p.) inhibits leukotriene B4 (LTB4)-induced airway eosinophilia in guinea pigs.
MKS-492 (10-100 mg/kg; i.p.) inhibits passive cutaneous anaphylaxis and mediator-induced skin reactions in rats.

Animal Model:	Female Hartley guinea pigs (250-300 g) were passively sensitized with anti-BPO BGG guinea pig serum
Dosage:	3, 10 mg/kg
Administration:	I.v. 5 min before antigen challenge
Result:	Inhibited antigen-induced bron choconstriction in a dose-related manner.

分子式

C₂₀H₂₇N₅O₆

分子量

433.46

CAS号

114606-56-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (576.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3070 mL	11.5351 mL	23.0702 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3070 mL	4.6140 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1535 mL	2.3070 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。