SBI-797812 - CAS:2237268-08-3

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SBI-797812

目录号 : KM3126 CAS No. : 2237268-08-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合，EC₅₀ 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD⁺ 钝化反馈抑制。用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD⁺。用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD⁺。

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生物活性

SBI-797812 is structurally similar to active-site directed NAMPT inhibitors and blocks binding of these inhibitors to NAMPT with EC₅₀ of 0.37 μM. SBI-797812 shifts the NAMPT reaction equilibrium towards NMN formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT at His247, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD. Treatment of cultured cells with SBI-797812 increases intracellular NMN and NAD+. Dosing of mice with SBI-797812 elevates liver NAD.

分子式

C₁₉H₂₂N₄O₄S

分子量

402.47

CAS号

2237268-08-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (621.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4847 mL	12.4233 mL	24.8466 mL
5 mM	0.4969 mL	2.4847 mL	4.9693 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4847 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.17 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。