Ponalrestat - CAS:72702-95-5

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Ponalrestat (Synonyms:ICI 128436)

目录号 : KM2706 CAS No. : 72702-95-5 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，K_i 为 7.7 nM，对 ALR1 的 K_i 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

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生物活性

Ponalrestat (ICI 128436) is an orally active, selective and noncompetitive aldose reductase (AKR1B1; ALR) inhibitor. Ponalrestat selectively inhibits ALR2 (K_i=7.7 nM) over ALR1 (K_i=60 μM). Ponalrestat inhibits the conversion of glucose to sorbitol.

IC₅₀&Target

Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)

体外研究

Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants.

体内研究

Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition.

Animal Model:	Adult female Sprague-Dawley rats
Dosage:	10, 50 mg/kg
Administration:	Orally; daily; 8 weeks
Result:	Reduced sorbitol accumulation.

分子式

C₁₇H₁₁N₂O₃FBr-

分子量

391.19

CAS号

72702-95-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (159.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5563 mL	12.7815 mL	25.5630 mL
5 mM	0.5113 mL	2.5563 mL	5.1126 mL
10 mM	0.2556 mL	1.2782 mL	2.5563 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The dilution calculator equation

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