SB 204741 - CAS:152239-46-8

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SB 204741

目录号 : KM2473 CAS No. : 152239-46-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT_2B 拮抗剂，其 pK_i 值为7.1。

规格	价格	是否有货
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生物活性

SB 204741 is a selective and high affinity 5-HT_2B antagonist with a pK_i value of 7.1.

体外研究

The most selective 5-HT_2B receptor ligand to be tested is SB 204741 with approximately 20 fold selectivity for the human 5-HT_2B receptor as compared to the human 5-HT_2C receptor.

体内研究

SB-204741 (0.25~1.0 mg/kg; i.p.) induces myocardial remodeling and dose dependently improves hemodynamic and ventricular functions following isoproterenol-induced myocardial injury.
SB-204741 bolsters endogenous anti-oxidant enzymes activities, improves cardiac injury markers, NO level and lipid peroxidation level and attenuates TNFα level in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats. SB-204741 (0.5 and 1.0 mg/kg/day) pre-treatment for 28 days significantly amplifies NO level and GSH and SOD activities and attenuates TBARS level following isoproterenol-induced myocardial remodeling. SB-204741 inhibits inflammatory protein expression, upregulates autophagy and HSPs protein expressions in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats. SB-204741 improves myocardial architecture in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats.

Animal Model:	Rats
Dosage:	0.25~1.0 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Induced myocardial remodeling.

分子式

C₁₄H₁₄N₄Os

分子量

286.35

CAS号

152239-46-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (349.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4922 mL	17.4611 mL	34.9223 mL
5 mM	0.6984 mL	3.4922 mL	6.9845 mL
10 mM	0.3492 mL	1.7461 mL	3.4922 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。