GSK2795039
目录号 : KM19082 CAS No. : 1415925-18-6 纯度 : 98%

GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。

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生物活性

GSK2795039 is a NADPH oxidase 2 (NOX2) inhibitor with a mean pIC50 of 6 in different cell-free assays. GSK2795039 inhibits reactive oxygen species (ROS) production and NADPH consumption. GSK2795039 reduces apoptosis.

体外研究

GSK2795039 (25 μM; 24 hours) reduces the combinatory effect of FeSO4 and LPS-increased levels of apoptosis and reduced the presence of caspase-3-positive PC12 cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced apoptosis among PC12 cells.
体内研究

GSK2795039 (intraperitoneal injection; 100 mg/kg; 1 hour before) decreases activity in a murine model of acute pancreatitis, reducing the levels of serum amylase triggered by systemic injection of cerulein.

Animal Model: C57BL6 mice
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 100 mg/kg; 1 hour before
Result: Caused 50% reduction in the level of serum amylase activity.
分子式
C23H26N6O2S
分子量
450.56
CAS号
1415925-18-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (221.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2195 mL 11.0973 mL 22.1946 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.4389 mL
10 mM 0.2219 mL 1.1097 mL 2.2195 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200

    Solubility: 10 mg/mL (22.19 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 6.67 mg/mL (14.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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