Ramelteon - CAS:196597-26-9

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Ramelteon (Synonyms:雷美替胺; TAK-375)

目录号 : KM18106 CAS No. : 196597-26-9 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的K_i值分别为14 和112 pM。

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生物活性

Ramelteon is a highly potent and selective melatonin receptor agonist with K_i values of 14 and 112 pM for human melatonin1 and melatonin2.

IC₅₀&Target

IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)

体外研究

Ramelteon shows very high affinity for human melatonin1 and melatonin2 receptors (expressed in CHO cells), and chick forebrain melatonin receptors (consisting of melatonin1 and melatonin2 receptors) with K_i values of 14.0, 112, and 23.1 pM, respectively. The affinity of ramelteon for hamster brain melatonin3 binding sites is extremely weak (K_i: 2.65 μM) compared to melatonin's affinity for the melatonin3 binding site K_i: 24.1 nM). In addition, ramelteon shows no measurable affinity for a large number of ligand binding sites (including benzodiazepine receptors, dopamine receptors, opiate receptors, ion channels, and transporters) and no effect on the activity of various enzymes. Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production in the CHO cells that express the human melatonin1 and melatonin2 receptors.

体内研究

Ramelteon significantly decreases wakefulness at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, increases slow-wave sleep at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, and increases rapid eye movement sleep at a dose of 0.1 mg/kg in freely moving cats. Ramelteon is associated with reduced subjective sleep latency and improved sleep quality. Ramelteon is associated with improvement in latency to persistent sleep, sleep efficiency , and total sleep time. Ramelteon (10 mg/kg, i/p), administered close to the mid-point of the dark phase of the L:D cycle, significantly reduces NREM sleep latency (time from injection to the appearance of NREM sleep). Ramelteon also produces a short-lasting increase in NREM sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered.

分子式

C₁₆H₂₁NO₂

分子量

259.34

CAS号

196597-26-9

中文名称

雷美替胺；瑞美替昂；拉米替隆；雷美尔通；瑞美替胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (192.80 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL
10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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