Bumetanide - CAS:28395-03-1

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Bumetanide (Synonyms:布美他尼; Ro 10-6338; PF 1593)

目录号 : KM16039 CAS No. : 28395-03-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na⁺-K⁺-Cl⁺ 协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。

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生物活性

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593), a highly potent loop diuretic, is a Na-K-Cl cotransporter (NKCC) blocker. Bumetanide is a selective NKCC1 inhibitor, but also inhibits NKCC2, with IC₅₀s of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively.

IC₅₀&Target

IC50: 0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)

体外研究

Bumetanide has inhibitory effects for the two major human splice variants of NKCCs, hNKCC1A and hNKCC2A .
Bumetanide (0.03-100 μM; 5 minutes) inhibits the Rb uptake in NKCC1A-expressing oocytes in a dose-dependent manner.
Bumetanide inhibits NKCC2 isoform B in HEK-293 cells with an IC₅₀ value of 0.54 μM.

体内研究

Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg; i.v.) attenuates the decrease in apparent diffusion coefficients (ADC) ratios for both cortex and striatum (by 40-67%), indicating reduced edema formation.
Bumetanide also reduces infarct size.
Bumetanide shows different half-lives of 21.4 min, 53.8 min and 137 min following 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg intravenous injection, respectively, in rats.

Animal Model:	Normotensive Sprague-Dawley rats (250-300 g)
Dosage:	7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Reduced the middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4).

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (220-300 g)
Dosage:	2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration
Result:	T_1/2 (21.4 min, 53.8 min and 137 min for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg, respectively )

分子式

C₁₇H₂₀N₂O₅S

分子量

364.42

CAS号

28395-03-1

中文名称

布美他尼；强力速效利尿剂；5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸；3-(氨基磺酰基)-5-(丁基氨基)-4-苯氧基苯甲酸；3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (274.41 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7441 mL	13.7204 mL	27.4409 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7441 mL	5.4882 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7441 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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