Tolcapone (Synonyms:托卡朋; Ro 40-7592)
目录号 : KM15868 CAS No. : 134308-13-7 纯度 : 98%

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, orally active and powerful mixed (peripheral and central) COMT inhibitor with an IC50 of 773 nM in the liver. Tolcapone is also a potent inhibitor of α-syn and Aβ42 oligomerization and fibrillogenesis. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in neuroblastoma.

IC50&Target

COMT
α-syn and Aβ42 oligomerization, fibrillogenesis

体外研究

Tolcapone is cytotoxic to neuroblastoma (NB) cells with IC50 values ranging from 32.27 μM for SMS-KCNR cells to 219.8 μM for MGT9-102-08 primary cells.
Tolcapone (25, 50,75, 100 μM) treatment activates downstream apoptotic events in NB cells. Tolcapone induces caspase-mediated apoptosis in neuroblastoma.

Cell Viability Assay

Cell Line: BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration: 1.5625~400 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: IC50s of 32.27, 72.31, 80.29, 109.4, 174.6, 219.8 μM for SMS-KCNR, SH-SY5Y, BE(2)-C, CHLA-90, MGT-015-08 and MGT9-102-08, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line: NB cell lines: BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration: 25, 50, 75, 100 μM
Incubation Time:
Result: A dose-dependent increase in cleaved caspase-3 and cleaved PARP protein in all six NB cell lines and a subsequent decrease in whole caspase-3 and whole PARP protein.
体内研究

Tolcapone (125 mg/kg; orally) inhibits tumor growth and prolongs survival in vivo. There are no adverse events or differences in weight or behavior noted in the mice.

Animal Model: 4-week-old female nude mice (nu/nu) bearing SMS‐KCNR xenograft models
Dosage: 125 mg/kg
Administration: Treated orally every 24 h for 35 days
Result: Decreased tumor volume compared to control.
Resulted in a smaller average tumor of 490±310 mm compared to control tumors of 1100±450 mm.
分子式
C14H11NO5
分子量
273.24
CAS号
134308-13-7
中文名称
托卡朋
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (365.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8299 mL 3.6598 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

临床试验
科研文献
暂无相关参考文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
动物实验计算换算器
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

配置后的溶液总体积

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。