Tolcapone - CAS:134308-13-7

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Tolcapone (Synonyms:托卡朋; Ro 40-7592)

目录号 : KM15868 CAS No. : 134308-13-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC₅₀ 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

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生物活性

Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, orally active and powerful mixed (peripheral and central) COMT inhibitor with an IC₅₀ of 773 nM in the liver. Tolcapone is also a potent inhibitor of α-syn and Aβ42 oligomerization and fibrillogenesis. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in neuroblastoma.

体外研究

Tolcapone is cytotoxic to neuroblastoma (NB) cells with IC₅₀ values ranging from 32.27 μM for SMS-KCNR cells to 219.8 μM for MGT9-102-08 primary cells.
Tolcapone (25, 50,75, 100 μM) treatment activates downstream apoptotic events in NB cells. Tolcapone induces caspase-mediated apoptosis in neuroblastoma.

Cell Viability Assay

Cell Line:	BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration:	1.5625~400 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	IC₅₀s of 32.27, 72.31, 80.29, 109.4, 174.6, 219.8 μM for SMS-KCNR, SH-SY5Y, BE(2)-C, CHLA-90, MGT-015-08 and MGT9-102-08, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line:	NB cell lines: BE(2)-C, SMS-KCNR, CHLA-90, SH-SY5Y, MGT-015-08 and MGT9-102-08
Concentration:	25, 50, 75, 100 μM
Incubation Time:
Result:	A dose-dependent increase in cleaved caspase-3 and cleaved PARP protein in all six NB cell lines and a subsequent decrease in whole caspase-3 and whole PARP protein.

体内研究

Tolcapone (125 mg/kg; orally) inhibits tumor growth and prolongs survival in vivo. There are no adverse events or differences in weight or behavior noted in the mice.

Animal Model:	4-week-old female nude mice (nu/nu) bearing SMS‐KCNR xenograft models
Dosage:	125 mg/kg
Administration:	Treated orally every 24 h for 35 days
Result:	Decreased tumor volume compared to control. Resulted in a smaller average tumor of 490±310 mm compared to control tumors of 1100±450 mm.

分子式

C₁₄H₁₁NO₅

分子量

273.24

CAS号

134308-13-7

中文名称

托卡朋

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (365.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6598 mL	18.2989 mL	36.5979 mL
5 mM	0.7320 mL	3.6598 mL	7.3196 mL
10 mM	0.3660 mL	1.8299 mL	3.6598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。