AH-7614 - CAS:6326-06-3

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AH-7614

目录号 : KM14713 CAS No. : 6326-06-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC₅₀ 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC₅₀<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

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生物活性

AH-7614 is a potent and selective FFA4 (GPR120) antagonist, with pIC₅₀s of 7.1, 8.1, and 8.1 for human, mouse, and rat FFA4, respectively. AH-7614 has selectivity for FFA4 over FFA1 (pIC₅₀<4.6). AH-7614 is able to block effects of both the polyunsaturated ω-6 fatty acid linoleic acid and the synthetic FFA4 agonist.

体外研究

AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) blocks intracellular Ca response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells.
AH-7614 (100 μM) abolishes the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells.
AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) blocks TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC₅₀=7.70).
AH-7614 (10 μM; 30 min) blocks agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4.

体内研究

AH7614 (50 μg; intratumoral injection once every 4 d for 20 d) reduces the tumor growth in mice.
AH7614 (50 μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to the chemotherapy and inhibit tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin.

分子式

C₂₀H₁₇NO₃S

分子量

351.42

CAS号

6326-06-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (284.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8456 mL	14.2280 mL	28.4560 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8456 mL	5.6912 mL
10 mM	0.2846 mL	1.4228 mL	2.8456 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。