Phosphoramidon Disodium - CAS:164204-38-0

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Phosphoramidon Disodium (Synonyms:磷酰胺二钠)

目录号 : KM13504 CAS No. : 164204-38-0

Data Sheet 产品使用指南

Phosphoramidon Disodium 是金属蛋白酶 (metalloprotease) 抑制剂。抑制内皮素转化酶 (ECE) ，中性肽内切酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的IC₅₀ 值分别为 3.5 ，0.034 和 78 μM。

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生物活性

Phosphoramidon Disodium is a metalloprotease inhibitor. Phosphoramidon inhibits endothelin-converting enzyme (ECE), neutral endopeptidase (NEP), and angiotensin-converting enzyme (ACE) with IC₅₀ values of 3.5, 0.034, and 78 μM, respectively.

体外研究

Phosphoramidon is a naturally occurring glycopeptide first isolated from a strain of Streptomyces tanashiensis. It has a unique chemical structure featuring a phosphoramidate linkage between a-L-rhamnose and L-leucineL-tryptophan. As a microbial metabolite, phosphoramidon exhibits potent inhibitory activity against thermolysin, a zinc endopeptidase isolated from Bacillus thermoproteolyticus (K_i=32 nM).

体内研究

Intranasal administration of phosphoramidon produces significantly elevated cerebral Aβ levels in wild-type mice. Furthermore, intranasal phosphoramidon administration in double knockout mice lacking NEP and NEP2 also shows increased levels of Aβ40. Phosphoramidon blocks the formation of endothelin-1 (ET-1), a proinflammatory mediator implicated in the pathogenesis of a variety of lung diseases. Phosphoramidon significantly reduces LPS-induced pulmonary inflammation as measured by lung histology, neutrophil content of bronchoalveolar lavage (BAL) fluid, percent tumor necrosis factor receptor 1 (TNFR1)-labeled BAL macrophages, and alveolar septal cell apoptosis. Phosphoramidon significantly decreased ET-1 levels, causing a concomitant big ET-1 increase and dose-dependently attenuated indomethacin-induced gastric mucosal damage.

分子式

C₂₃H₃₄N₃O₁₀P^.Na₂

分子量

587.47

CAS号

164204-38-0

中文名称

磷酰胺二钠

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (170.22 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (170.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7022 mL	8.5111 mL	17.0221 mL
5 mM	0.3404 mL	1.7022 mL	3.4044 mL
10 mM	0.1702 mL	0.8511 mL	1.7022 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。