Doravirine (Synonyms:多拉维林; MK-1439)
目录号 : KM12789 CAS No. : 1338225-97-0 纯度 : ≥98%

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

Doravirine (MK-1439) is a highly specific HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor with IC50s of 4.5 nM, 5.5 nM and 6.1 nM against the wild type and K103N and Y181C reverse transcriptase mutants, respectively.

体外研究

Selectivity and cytotoxicity studies confirmed that Doravirine is a highly specific nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors with minimum off-target activities. In the presence of 50% normal human serum (NHS), Doravirine shows excellent potency in suppressing the replication of WT virus, with a 95% effective concentration (EC95) of 20 nM, as well as K103N, Y181C, and K103N/Y181C mutant viruses with EC9595 of 43, 27, and 55 nM, respectively. Doravirine exhibits similar antiviral activities against 10 different HIV-1 subtype viruses (a total of 93 viruses).

体内研究

Administration of 50 mg Doravirine with a high-fat meal is associated with slight elevations in AUC time zero to infinity and C24 h with no change in Cmax.

分子式
C17H11ClF3N5O3
分子量
425.75
CAS号
1338225-97-0
中文名称
多拉维林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (234.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3488 mL 11.7440 mL 23.4880 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL
10 mM 0.2349 mL 1.1744 mL 2.3488 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.87 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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