Adomeglivant (Synonyms:阿度格列凡; LY2409021)
目录号 : KM12697 CAS No. : 1488363-78-5 纯度 : 98%

Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。

规格 价格 是否有货 数量
2mg
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5mg
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10mg
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25mg
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50mg
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生物活性

Adomeglivant (LY2409021) is a potent, selective glucagon receptor (GluR) allosteric antagonist. Adomeglivant is widely used in the research for type 2 diabetes mellitus.

体外研究

Adomeglivant dose-dependently blocks glucagon-induced the raise levels of cAMP in HEK293-GluR cells.
Adomeglivant fails to block cAMP-elevating actions of adenosine.
Adomeglivant exhibits high selectivity for family B GPCRs, and specifically interacts with a conserved binding motif within the GluR, GLP-1R, and GIP-R.

体内研究

Adomeglivant (5 mg/kg; i.p.) completely abolishes the hyperglycaemic action of CNO (clozapine-N-oxide) in Avp mice. (CNO is a specific, pharmacologically inert agonist for hM3Dq-induced membrane depolarisation and increased the firing rate in hM3Dq-expressing arginine-vasopressin (AVP) neurons.)

Animal Model: Avp mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, 30 minutes prior to CNO
Result: Completely abolished the hyperglycaemic action of CNO.
分子式
C32H36F3NO4
分子量
555.63
CAS号
1488363-78-5
中文名称
阿度格列凡
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (179.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7998 mL 8.9988 mL 17.9976 mL
5 mM 0.3600 mL 1.7998 mL 3.5995 mL
10 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7998 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.50 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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