Enalaprilat dihydrate (Synonyms:依那普利拉二水合物; MK-422)
目录号 : KM12501 CAS No. : 84680-54-6 纯度 : 98%

Enalaprilat dihydrate (MK-422) 是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,IC50 为 1.94 nM。

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生物活性

Enalaprilat dihydrate (MK-422) is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 1.94 nM.

体外研究

Enalaprilat has high affinity for human endothelial ACE with IC50 of 1.94 nM in vitro binding assay by displacing a saturating concentration of [I]351A, a radiolabeled lisinopril analogue from ACE binding sites, and shows bradykinin/angiotensin I selectivity ratio of 1.00 calculated from double displacement experiments. Enalaprilat attenuates the IGF-I induced neonatal rat cardiac fibroblast growth (30% reduction) in a concentration-dependent fashion, with IC50 of 90 mM.

体内研究

Administration of Enalaprilat induces a significant reduction of MAP at 70 minutes compared with the placebo group during haemorrhagic shock in rats, and results in a 50% reduction of CO, a general tendency of EB extravasation which is significant in the kidney and lungs, and a significant increase in ileal EB extravasation (53%).

分子式
C18H28N2O7
分子量
384.42
CAS号
84680-54-6
中文名称
依那普利拉二水合物;苯酯丙脯酸二水合物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (260.13 mM; Need ultrasonic)

H2O : 12.5 mg/mL (32.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (65.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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