Verubecestat - CAS:1286770-55-5

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Verubecestat (Synonyms:维罗司他; MK-8931)

目录号 : KM11420 CAS No. : 1286770-55-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，K_i 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

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生物活性

Verubecestat (MK-8931) is an orally active, high-affinity BACE1 and BACE2 inhibitor with K_i values of 2.2 nM and 0.38 nM. Verubecestat effectively reduces Aβ40 and has the potential for Alzheimer's Disease.

体外研究

Verubecestat (MK-8931) is a β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1/2 (BACE1/2) inhibitor. Verubecestat does not significantly inhibit human CYP isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4 (all IC₅₀>40 μM), indicating that the compound is unlikely to be a perpetrator of CYP-mediated drug-drug interactions.
Verubecestat has IC₅₀s of 2.1 nM, 0.7 nM, 4.4 nM for Aβ1-40, Aβ1-42, sAPPβ in HEK293 APP cells.

体内研究

Verubecestat (MK-8931; 3 mg/kg; IV or oral) has a T_1/2 of 1.9 hours, a CL of 46 mL/min/kg, a V_ss of 5.4 L/kg, a C _max of 0.27 μM and a AUC of 1.1 μM•h for Sprague-Dawley (SD) rats.
Verubecestat (1 mg/kg; IV) has a T_1/2 of 4.9 hours, a CL of 21 mL/min/kg, a V_ss of 7.5 L/kg for cynomolgus monkeys.
Verubecestat (1 mg/kg; IV) has a T_1/2 of 9.7 hours, a CL of 4.3 mL/min/kg, a V_ss of 2.7 L/kg for beagle dogs.
Verubecestat (30 mg/kg; orally; BID for 5 days) causes a modest (1.4-fold) induction of CYP 3A1 activity but does not significantly alter the expression of CYPs 1A1, 1A2, 2B, 3A2, or 4A in rats.
Verubecestat dose-dependently reduces CSF and cortex Aβ40 with ED₅₀ values of 5 and 8 mg/kg, respectively, corresponding to unbound plasma EC₅₀ values of 48 and 81 nM, respectively.
Verubecestat (3 and 10 mg/kg; orally) reduces profound, sustained of CSF Aβ40 levels and has peak effects on CSF Aβ lowering (72 and 81% reduction at 3 and 10 mg/kg, respectively) 12 h after dosing.

Animal Model:	Sprague-Dawley (SD) rats
Dosage:	3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV or oral
Result:	Had a T_1/2 of 1.9 hours, a CL of 46 mL/min/kg, a V_ss of 5.4 L/kg, a C_max of 0.27 μM and a AUC of 1.1 μM•h.

分子式

C₁₇H₁₇N₅O₃F₂S

分子量

409.41

CAS号

1286770-55-5

中文名称

维罗司他

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (85.49 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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