AS1269574 - CAS:330981-72-1

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AS1269574

目录号 : KM10082 CAS No. : 330981-72-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC₅₀ 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

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生物活性

AS1269574 is a potent, orally available GPR119 agonist, with an EC₅₀ of 2.5 μM in HEK293 cells expressing human GPR119. AS1269574 activates TRPA1 cation channels to stimulate glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. AS1269574 specifically induces glucose-dependent insulin secretion from pancreatic β-cells only under high-glucose conditions. AS1269574 has the potential for the research of type 2 diabetes.

体内研究

AS1269574 sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC_0-2h) of administration.

Animal Model:	Eight-week-old ICR mice
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC_0-2h) of administration. Similarly, plasma insulin AUC_0-2h was significantly higher in the mice.

分子式

C₁₃H₁₄BrN₃O

分子量

308.17

CAS号

330981-72-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (811.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2450 mL	16.2248 mL	32.4496 mL
5 mM	0.6490 mL	3.2450 mL	6.4899 mL
10 mM	0.3245 mL	1.6225 mL	3.2450 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。