一、文章目的与适用范围

本文章旨在为公司客户及技术服务人员提供动物实验用小分子化合物（抑制剂、激动剂等）配溶的操作规范与溶剂选择指南，帮助客户在确保化合物有效溶解的同时，将辅料对动物的毒性和对实验结果的干扰降至最低。

适用范围： 本文章适用于本公司提供的科研用生物试剂产品及配溶技术服务所涉及的动物实验（小鼠、大鼠等啮齿类动物）给药前配制。给药途径包括腹腔注射（IP）、静脉注射（IV）、肌肉注射（IM）、皮下注射（SC）、灌胃（PO）等。

二、配溶核心原则

（一）首选水性溶剂：应首先尝试水、生理盐水（0.9% NaCl）、PBS、5%葡萄糖水（D5W）或pH 2-9的缓冲液。水性溶剂最接近生理环境，毒性最低。

（二）最小化有机溶剂用量：若必须使用DMSO等有机共溶剂，应在能溶解化合物的前提下使用最低浓度，再用水性溶剂稀释至动物可耐受的终浓度。

（三）查阅文献优先：配制前应首先查阅该化合物的相关文献，优先使用已报道的溶解方法。

（四）先小量测试：正式配制前，务必取少量化合物进行小规模测试，确认配方可。

（五）现用现配：工作液建议现用现配，避免储存过程中化合物降解或析出。

（六）必须设置溶剂对照组：实验中必须设置溶剂对照组（Vehicle Control），以排除溶剂本身对实验结果的影响。

三、常用溶剂与辅料特性

3.1 水性溶剂

3.2 有机溶剂

 DMSO使用安全提示：

1. 静脉注射高浓度DMSO可引起血管内溶血。

2. DMSO静脉注射时应缓慢推注（30-60秒），快速推注会导致局部蛋白沉淀和溶血。

3. 口服灌胃、静脉注射或腹腔注射时，DMSO浓度一般不应超过10%（v/v），剂量不应超过2 mL/kg体重

3.3 表面活性剂

3.4 环糊精类

3.5脂类

四、配制流程

第一步：查阅文献

查找目标化合物的相关文献，优先使用已报道的溶解方法和配方。

第二步：小量测试

取少量化合物进行小规模溶解测试，确认所选溶剂体系可行。

第三步：配制储备液

先用DMSO等有机溶剂将化合物配制成澄清的高浓度储备液（如50 mg/mL、100 mg/mL，或40 mM、10 mM等）。

第四步：配制工作液

现用现配。取适量储备液，按顺序依次加入助溶剂，待前一种溶剂混合澄清后，再加入下一种。

推荐添加顺序：有机溶剂（储备液）→ 共溶剂（如PEG300）→ 表面活性剂（如Tween-80）→ 水性溶剂（生理盐水/PBS）定容。

第五步：辅助助溶

配制过程中可使用涡旋振荡、加热（需确认化合物稳定性）或超声等方式助溶。

第六步：设置对照组

实验中必须设置溶剂对照组，以排除溶剂本身对实验结果的影响。

五、常用配方参考

以下配方均以配制1 mL工作液为例，各溶剂前的百分比为体积占比。所有方案均需先以DMSO等配制澄清的储备液。

（一）腹腔注射（IP）/ 静脉注射（IV）/ 肌肉注射（IM）/ 皮下注射（SC）

配方1：10% DMSO + 5% Tween-80 + 85% 生理盐水

配制方法：取100 μL DMSO储备液 → 加50 μL Tween-80混匀 → 加850 μL生理盐水定容。

配方2：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水。

配制方法：取100 μL DMSO储备液 → 加400 μL PEG300混匀 → 加50 μL Tween-80混匀 → 加450 μL生理盐水定容

配方3：10% DMSO + 90% 玉米油

配制方法：取100 μL DMSO储备液 → 加900 μL玉米油混匀。注意：此配方为油溶液，注射时需使用合适的针头。

配方4：10% DMSO + 90%（20% SBE-β-CD in Saline）

配制方法：取100 μL DMSO储备液 → 加900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液混匀。

20% SBE-β-CD溶液的配制：将2 g SBE-β-CD溶解于10 mL生理盐水中，充分溶解后定容。

灌胃给药（PO）

灌胃给药可选用以下配方：

配方1：0.5% CMC-Na + 0.1% Tween-80（水溶液）
适用于水溶性较好或可通过悬浮液给药的化合物。配制方法：称取0.5 g CMC-Na，加入100 mL ddH₂O中，充分溶胀后加入100 μL Tween-80混匀。

配方2：10% DMSO + 90% 玉米油
适用于脂溶性化合物灌胃给药。

（二）口服/腹腔注射混悬液

对于难溶性化合物，可制备混悬液用于口服和腹腔注射：

配制方法：以1 mL工作液为例，取100 μL 25.0 mg/mL的澄清EtOH储备液加到900 μL 20%的SBE-β-CD生理盐水水溶液中，混合均匀。使用时注意无菌操作防止污染

六、给药途径与制剂要求

给药体积参考（小鼠）：

①　静脉注射：一般不超过5 mL/kg体重

②　腹腔注射：一般不超过10 mL/kg体重

③　皮下注射：一般不超过10 mL/kg体重

④　灌胃：一般不超过10 mL/kg体重

七、注意事项

（一）无菌操作：配制过程中应保持无菌操作，防止微生物污染。使用无菌溶剂、无菌容器及无菌操作台。

（二）现用现配：工作液建议现用现配，避免储存过程中化合物降解或析出。

（三）pH与渗透压：注射用工作液应尽量接近生理pH（7.2-7.4）和生理渗透压（约300 mOsm/kg）。

（四）溶剂对照：每批实验必须设置与给药组相同溶剂配方的对照组。

（五）动物福利：给药前应确认动物健康状况良好；给药后应观察动物反应，如出现异常应立即停止给药并报告。

（六）伦理合规：涉及动物实验的，须在公司动物伦理委员会批准或委托方伦理批准的前提下开展，并遵循国家相关法律法规及生物安全要求。

（七）记录留痕：配制过程应详细记录，包括化合物名称、批号、溶剂种类及用量、配制日期、配制人等信息。

八、科研用途限定

（一）本手册所提供的所有配溶方案、技术建议及配方信息，均仅基于科研目的，仅面向科研用途。

（二）本手册及所涉及的产品，严禁用于人体，包括但不限于人体临床试验、人体诊断、人体治疗、美容、保健等任何人体相关用途；亦不得用于临床医疗、药品、医疗器械、食品、化妆品等非科研用途。

（三）本公司产品仅供科研使用（For Research Use Only，RUO） ，不得用于临床诊断、治疗。

（四）因用户擅自将本手册中的配溶方案、技术资料或产品用于人体或非科研用途所产生的一切后果，由用户自行承担，本公司不承担相应法律责任。

九、常见问题与故障排除