Neuronal Signaling——GABA Receptor(150)

Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂，在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕和精神安定作用，这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。

Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Allopregnanolone (Brexanolone) 是孕酮的代谢物，是 GABA_A 受体的正性别构调节剂。Allopregnanolone 调节伏隔核和前额叶皮质的多巴胺水平。Allopregnanolone 刺激食物摄入和体重增加。

Alogabat (example 8) 是GABA_A α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。

alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质，具有抗抑等功效。

Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

AZD-6280 是具有选择性的 GABA_A(α2/3) 受体调节剂，用于广泛性焦虑症的研究。

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，K_i 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABA_BR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABA_A 受体拮抗剂 (IC₅₀=2 μM)。Bicuculline还能阻断 Ca²⁺ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化(slow AHP)。

Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。

Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC₅₀ 值为 1.3 nM。

Carburazepam 是一种衍生自苯二氮卓类的药物。苯二氮卓类（BZD，BZs）是一类精神药物，其核心化学结构是苯环和二氮杂环的融合。

CGP 36742 是一种选择性 GABA_B 受体拮抗剂，可在外周给药后穿透血脑屏障，IC₅₀ 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。

CGP52432 是一种 GABA_B 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 85 nM。