TRP Channel(117)

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (K_i 为 1.4 μM) 和 RARβ (K_i 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC₅₀ 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K⁺ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 K_i 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC₅₀ 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。

Methyl syringate 是水仙花蜜的一个化学标记物，是一种有效的细菌和真菌漆酶酚介质。Methyl syringate是TRPA1 的激动剂。

MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。

ML-SA1 作为一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC₅₀ 值分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 诱发自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒研究。

ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物，是一种 TRPML 抑制剂，对 TRPML1 的 IC₅₀ 值为 15 μM。

ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。

ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca²⁺ 通道。

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A₂ (PLA₂) 的抑制剂，TRP channel的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。

Nonivamide 是一种 激动剂，在静态毒性检测中，4d-EC₅₀ 为 5.1 mg/L。

Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体，可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。