Linopirdine - CAS:105431-72-9

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Linopirdine (Synonyms:DuP 996)

目录号 : KM15683 CAS No. : 105431-72-9

Data Sheet 产品使用指南

Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K⁺ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

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生物活性

Linopirdine (DuP 996) is an orally active, selective M-type K current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor with an IC₅₀ of 2.4 μM. Linopirdine is a TRPV1 agonist. Linopirdine, a putative cognition enhancing drug, increases acetylcholine release in rat brain tissue.

体外研究

Linopirdine (DuP 996) inhibits IC (measured as a medium afterhyperpolarization tail current, ImAHP) with an IC₅₀ of 16.3 μM. Linopirdine (100 μM) weakly inhibits the K leak current, IL, the transient outward current, IA, the delayed rectifier, IK, and the slow component of IAHP, by 28, 37, 36 and 52 percent, respectively. The mixed Na/K inward rectifying current, IQ, is essentially unaffected by Linopirdine (IC₅₀>300 μM).
Linopirdine acts as an agonist of TRPV1 (transient receptor potential vanilloid type 1).

体内研究

Linopirdine (DuP 996; i.v.; 0.1-6 mg/kg; increasing doses) transiently (10-15 min) and dose-dependently increases MAP by up to 15%.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (300-350 g)
Dosage:	0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg
Administration:	5 intravenous bolus injections of increasing doses
Result:	Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.

分子式

C₂₆H₂₁N₃O^.₂[HCl]

分子量

391.46

CAS号

105431-72-9

中文名称

利诺吡啶

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (319.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5545 mL	12.7727 mL	25.5454 mL
5 mM	0.5109 mL	2.5545 mL	5.1091 mL
10 mM	0.2555 mL	1.2773 mL	2.5545 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。