mGluR

mGluR(86)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4207 CDPPB

CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。

781652-57-1 98%
KM3300 CFMTI

CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。

864864-17-5 ≥98%
KM9710 CHPG

CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

170846-74-9 98%
KM6291 CHPG sodium salt

CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

1303993-73-8 98%
KM17715 Cinnabarinic acid

Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

606-59-7 98%
KM4694 CPPHA

CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

693288-97-0 95%
KM6176 CTEP

CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

871362-31-1 98%
KM11421 Decoglurant

Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。

911115-16-7 98%
KM3865 DFMTI

DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。

864864-86-8 98%
KM6580 DHPG

DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

146255-66-5 98%
KM10887 Dipraglurant

Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

872363-17-2 98%
KM3290 E4CPG

E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。

170846-89-6 ≥98%
KM19009 Eglumegad

Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。

176199-48-7 ≥98%
KM7792 Fenobam

Fenobam 是一种选择性、口服活性的、穿过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。

57653-26-6 98%
KM6688 FITM

FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。

932737-65-0 98%
KM4435 Foliglurax monohydrochloride

Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。

2133294-96-7 98%
KM8079 FPTQ

FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。

864863-72-9 98%
KM15179 HTL14242

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKipIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

1644645-32-8 98%
KM9096 JNJ-40411813

JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。

1127498-03-6 98%
KM14527 JNJ-42153605

JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。

1254977-87-1 98%