CDK(223)

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。

EHT 5372 是一种高效选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A, DYRK1B , DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的 IC₅₀ 分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 26 nM。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC₅₀ 分别为30，170，100 nM。

Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC₅₀ 值分别为 30, 170, 100 nM。

FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC₅₀ 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC₅₀ 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC₅₀ 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC₅₀ 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC₅₀ 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC₅₀=50 nM)，PI3Kα/γ (IC₅₀=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC₅₀=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC₅₀ 值分别为 100 和 180 nM。

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC₅₀s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。

Ipivivint 是一类一流的具有口服活性的强效 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,其对 CLK1，CLK2 和 CLK3 的 IC₅₀ 分别为 1.4 μM，0.002 μM 和0.022 μM。Ipivivint 通过抑制 CLK 的活性和serine and arginine rich splicing factor (SRSF) 磷酸化，破坏剪接体活性降低 Wnt 通路信号基因的表达。Ipivivint可用于癌症研究。

IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK7 抑制剂 (K_i≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。

JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC₅₀ 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。