CDK(223)

CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.005 和 0.006 μM。

CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC₅₀值为2.3 nM。

Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC₅₀ 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。

Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。

CDK-IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。

CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC₅₀=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC₅₀ 值为 491 nM。

CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC₅₀=86 μM)。

CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

CDK7-IN-1，是YKL-5-124 的类似物，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM，来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。

CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM。