Neurological Disease(2326)

(R)-VU 6008667，VU 6008667 的 (R)-对映体，不能抑制乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 活性 (IC₅₀>10 μM)。

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 K_i 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

(Rac)-ABT-202 dihydrochloride 是 ABT-202 的外消旋体。ABT-202 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，可以用作止痛药。

(Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂，可诱导细胞保护性自噬，用于帕金森病的研究。

(Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂，对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。

(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。

(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，K_i 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。

(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂，K_i 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC₅₀ 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。

(Rac)-Levomepromazine-d3 ((Rac)-Methotrimeprazine-d3) hydrochloride 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。

(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。

(Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。

(Rac)-Rivastigmine-d6 ((Rac)-Rivastigmine-d6) 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC₅₀ 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC₅₀=1.8 μM, pIC₅₀=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

(rel)-Asperparaline A ((rel)-Aspergillimide)，是一种从 Aspergillus japonicas JV-23 发酵的豆渣中分离得到的驱虫代谢产物。(rel)-Asperparaline A 也是一种有效和选择性的 nAChR 拮抗剂。(rel)-Asperparaline A 在蚕中表现出麻痹作用。

(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC₅₀ 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。