Cancer(6041)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

Redaporfin (LUZ11) 是一种有效的光敏剂，具有直接的抗肿瘤作用，以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC₅₀ 分别为 19 nM 和 47 nM。

Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂，EC₅₀为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。

Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 K_i 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506 monohydrate) 是一种多靶点抑制剂，对VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM 和 2.5 nM。

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂，能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10，在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质，主要参与端粒酶活性的调节。

Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC₅₀=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC₅₀=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC₅₀=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

RepSox (E-616452) 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 抑制ALK5自磷酸化，IC₅₀ 为 4 nM。

酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分，具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。

Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。

Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。

RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。