Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.
The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.
The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.
| Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
|---|---|---|---|---|
| KM18013 |
m-PEG2-Amine
m-PEG2-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG2-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG2-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |
31576-51-9 |
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| KM12315 |
m-PEG2-Tos
m-PEG2-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。m-PEG2-Tos 也可用作 PROTAC linker，用于 PROTAC 的合成。. |
50586-80-6 |
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| KM19715 | m-PEG3-Amine | 74654-07-2 |
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| KM15770 |
m-PEG8-Amine
m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。 |
869718-81-0 |
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| KM5293 |
m-PEG9-Amine
m-PEG9-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG9-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG9-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。 |
211859-73-3 |
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| KM12284 |
MAC glucuronide linker-1
MAC glucuronide linker-1 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
2222981-71-5 | 95% |
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| KM11678 |
MAC glucuronide linker-2
MAC glucuronide linker-2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。 |
229977-57-5 | 98% |
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| KM3202 |
Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester
Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。 |
1260092-50-9 | 98% |
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| KM7023 |
Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester
Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。 |
1137109-22-8 | 95% |
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| KM7022 |
Mal-amido-PEG5-C2-NHS ester
Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。 |
1315355-92-0 |
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| KM5344 |
Mal-amido-PEG8-C2-acid
Mal-amido-PEG8-C2-acid (example 142) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，信息来自专利 US2018339985。 |
1334177-86-4 | 98% |
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| KM10945 |
Mal-C2-NHS ester
Mal-C2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。 |
103750-03-4 |
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| KM7531 |
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
2128735-24-8 | 98% |
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| KM3219 |
Mal-PEG1-acid
Mal-PEG1-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Mal-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。 |
760952-64-5 |
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| KM10947 |
Mal-PEG1-NHS ester
Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 (cleavable) 的基于 PEG 结构的 ADC linker。Mal-PEG1-NHS ester 是以 PEG 为基础的 PROTAC linker，可用于合成 PROTACs。 |
1807518-72-4 | 98% |
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| KM11014 |
Mal-PEG2-NHS ester
Mal-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，2 单元 PEG 和 NHS 酯。 |
1433997-01-3 | 98% |
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| KM8152 |
Mal-PEG2-VCP-NB
Mal-PEG2-VCP-NB 是一种可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，2 单元 PEG 和 VCP NB。 |
2395887-69-9 |
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| KM9215 |
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
2112738-09-5 | 98% |
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| KM7030 |
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA 是一种可降解的 ADC linker，含 Maleimide 基团，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
1569261-93-3 |
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| KM8621 |
Maleimide-DOTA
Maleimide-DOTA 是一种不可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。 |
1006711-90-5 | 98% |
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