PF-06726304 - CAS:1616287-82-1

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PF-06726304

目录号 : KM5904 CAS No. : 1616287-82-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，K_i 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。

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生物活性

PF-06726304 is a potent and selective EZH2 inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutant EZH2 with K_is of 0.7 and 3.0 nM, respectively. PF-06726304 displays robust antitumor growth activity.

体外研究

PF-06726304 (Compound 31) inhibits H3K27me3 in Karpas-422 with an IC₅₀ of 15 nM.
PF-06726304 inhibits the proliferation of Karpas-422 cells that harbor wild-type EZH2 with an IC₅₀ of 25 nM.

体内研究

PF-06726304 (200 and 300 mg/kg; BID for 20 days) inhibits tumor growth and induces robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model.

Animal Model:	Female Scid beige mice (6-8 weeks old) with Karpas-422 xenograft model
Dosage:	200 and 300 mg/kg
Administration:	Given BID for 20 days
Result:	Inhibited tumor growth and induced robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model.

分子量

446.33

CAS号

1616287-82-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 15 mg/mL (33.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2405 mL	11.2025 mL	22.4049 mL
5 mM	0.4481 mL	2.2405 mL	4.4810 mL
10 mM	0.2240 mL	1.1202 mL	2.2405 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。