VLX600 - CAS:327031-55-0

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VLX600

目录号 : KM5126 CAS No. : 327031-55-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍，并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性，并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。

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生物活性

VLX600 is an iron-chelating inhibitor of oxidative phosphorylation (OXPHOS). VLX600 causes mitochondrial dysfunction and induces a strong shift to glycolysis. VLX600 displays selective cytotoxic activity against malignant cell and induces autophagy. Anticancer activity.

体外研究

VLX600 (6 μM; 72 hours) induces an autophagic response.
VLX600 is cytotoxic to HCT116 spheroids. VLX600 induces a HIF-1α-dependent glycolytic response. VLX600 inhibits oxygen consumption in HCT116 cells. VLX600 inhibits phosphorylation of the mTOR downstream effectors 4EBP1 and p70-S6K by an HIF-1α-independent mechanism. VLX600 preferentially leads to decreased ATP levels in cancer but not normal cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HCT116, HT29, SW620, HT8, DLD and RKO cells
Concentration:	0.1, 1, 10, 100μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited the proliferation of these cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116 cells
Concentration:	6 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	LC3-II was induced.

体内研究

VLX600 (16 mg/kg; i.v.; every third day for 16 days) shows anti-tumor activity in human tumor xenografts.

Animal Model:	NMRI nu/nu mice (HCT116 and HT29 colon cancer xenografts)
Dosage:	16 mg/kg
Administration:	Intravenously; every third day for 16 days
Result:	Anti-tumor activity was observed in both HCT116 and HT29 colon cancer xenografts.

分子式

C₁₇H₁₅N₇

分子量

317.35

CAS号

327031-55-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (78.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1511 mL	15.7555 mL	31.5110 mL
5 mM	0.6302 mL	3.1511 mL	6.3022 mL
10 mM	0.3151 mL	1.5755 mL	3.1511 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.55 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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