MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
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