SIAIS178 - CAS:2376047-73-1

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SIAIS178

目录号 : KM4267 CAS No. : 2376047-73-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC₅₀ 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

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生物活性

SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC₅₀ of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity.

IC₅₀&Target

VHL	Bcr-Abl 24 nM (IC₅₀)

体外研究

SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) significantly reduces the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner. SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5.
SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity in BCR-ABL driven CML cell lines. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	1, 3, 10, 30, 100 nM
Incubation Time:	16 hours
Result:	Significantly reduced the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner.

体内研究

SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days) attenuates tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement .
SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T_1/2 of 3.82 and 12.35 hours and C_max of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.

Animal Model:	NOD/SCID mice with termed K562-Luc
Dosage:	5, 15, and 45 mg/kg
Administration:	Ip; 12 days
Result:	Attenuated tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement.

Animal Model:	Female Wistar rats
Dosage:	2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Iv or ip; 24 hours
Result:	Had T_1/2 of 3.82 and 12.35 hours and C_max of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.

分子式

C₅₀H₆₂ClN₁₁O₆S₂

分子量

1012.68

CAS号

2376047-73-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL (296.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9875 mL	4.9374 mL	9.8748 mL
5 mM	0.1975 mL	0.9875 mL	1.9750 mL
10 mM	0.0987 mL	0.4937 mL	0.9875 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The dilution calculator equation

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