ERK5-IN-2 - CAS:1888305-96-1

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ERK5-IN-2

目录号 : KM3799 CAS No. : 1888305-96-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

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生物活性

ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC₅₀s of 0.82 μM, 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively. ERK5-IN-2 does not interact with the BRD4 bromodomain. ERK5-IN-2 suppresses both tumor xenograft growth and basic fibroblast growth factor (bFGF) driven Matrigel plug angiogenesis.

体内研究

ERK5-IN-2 (compound 46) (p.o.; 100 mg/kg; CD1 mice for 7 days and CD1 nude (nu/nu) mice for 10 days) has an anti-angiogenic effect and low concentrations of haemoglobin.
ERK5-IN-2 (i.v. or p.o.; 10 mg/kg for 0.083-24 hours) exhibits low intrinsic clearance and has high flux and a low efflux ratio (ER) in a caco-2 cell permeability assay in both human and mouse.

Animal Model:	Female CD1 mice (8-10 weeks old) with Matrigel inoculation and female CD1 nude (nu/nu) mice (8-10 weeks old) bearing A2780 human ovarian carcinoma xenografts
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	P.o.; twice-daily; CD1 mice for 7 days and CD1 nude (nu/nu) mice for 10 days
Result:	Tumor volumes were significantly reduced.

Animal Model:	Female CD1 mice at 8-10 weeks of age
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.v. or p.o.; 0.083-24 hours
Result:	The terminal plasma half-life was 38 min, with a plasma clearance of 27 mL/min/kg, and oral bioavailability of 68%.

分子式

C₁₇H₁₁BrFN₃O₂

分子量

388.19

CAS号

1888305-96-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (644.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5761 mL	12.8803 mL	25.7606 mL
5 mM	0.5152 mL	2.5761 mL	5.1521 mL
10 mM	0.2576 mL	1.2880 mL	2.5761 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。