ASP5878 - CAS:1453208-66-6

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ASP5878

目录号 : KM16334 CAS No. : 1453208-66-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

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生物活性

ASP5878 is an oral active inhibitor of FGFR 1, 2, 3, and 4, with IC₅₀ values of 0.47 nM, 0.6 nM, 0.74 nM and 3.5 nM for FGFR 1, 2, 3, and 4 kinase activity. ASP5878 has potential antineoplastic activity.

IC₅₀&Target

FGFR1

0.47 nM (IC₅₀)

FGFR2

0.6 nM (IC₅₀)

FGFR3

0.74 nM (IC₅₀)

FGFR4

3.5 nM (IC₅₀)

体外研究

ASP5878 shows potent antiproliferative activity in most human HCC cell lines.
ASP5878 inhibits FGFR4 phosphorylation in a concentration-dependent manner. ASP5878 treatment results in the suppression of phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Human HCC cell lines.
Concentration:	0-1000 nM.
Incubation Time:	5 days.
Result:	HuH-7, Hep3B2.1-7, and JHH-7 cell lines exhibited potent sensitivity to ASP5878, with IC₅₀ values of 27, 8.5, and 21 nmol/L, respectively. The growth inhibition rate of HLF was 64% and those of other ASP5878-sensitive cell lines were higher than 95% at 1000 nM.

体内研究

ASP5878 (3 mg/kg, orally, once daily) shows antitumor activity in a Hep3B2.1-7 subcutaneous xenograft and HCC orthotopic xenograft mouse model.
ASP5878 induces shrinkage of FGF19-expressing HCC xenograft model.

Animal Model:	Four-week-old male nude mice (CAnN.Cg-Foxn1nu/CrlCrlj [nu/nu]) (Hep3B2.1-7 cells inoculated subcutaneously).
Dosage:	3 mg/kg.
Administration:	Orally once daily from days 14 to 52.
Result:	Induced tumor regression by 9% and 88% at 1 and 3 mg/kg, respectively, without affecting the body weight for 14 days. Induced the suppression of FGFR4 phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation.

Animal Model:	HCC orthotopic xenograft model (mouse).
Dosage:	3 mg/kg.
Administration:	Orally once daily for 24 days.
Result:	Exhibited a lower tumor burden than vehicle- and sorafenibtreated mice. Induced sustained tumor regression without tumor regrowth.

分子式

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

分子量

407.37

CAS号

1453208-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (613.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4548 mL	12.2739 mL	24.5477 mL
5 mM	0.4910 mL	2.4548 mL	4.9095 mL
10 mM	0.2455 mL	1.2274 mL	2.4548 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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