Ralaniten - CAS:1203490-23-6

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Ralaniten (Synonyms:EPI-002)

目录号 : KM10022 CAS No. : 1203490-23-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC₅₀ 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

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生物活性

Ralaniten (EPI-002) is a potent and orally active antagonist of the androgen receptor-N-terminal domain (AR-NTD). Ralaniten inhibits AR transcriptional activity, with IC₅₀ of 7.4 μM. Ralaniten can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).

体外研究

EPI-002 (5-35 μM; 2-3 days) reduces AR-dependent proliferation of LNCaP cells, and has no effect on the viability of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR.
Ralaniten (10-35 μM; 4 h) inhibits transactivation of the AR N-terminal domain (NTD) induced by forskolin in LNCaP cells.

体内研究

EPI-002 (100 mg/kg; p.o. twice daily for 28 days) inhibits the VCaP tumor growth in castrated mice.

Animal Model:	Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 28 days
Result:	Inhibited the growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts that express AR splice variants.

分子式

C₂₁H₂₇ClO₅

分子量

394.89

CAS号

1203490-23-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (253.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5324 mL	12.6618 mL	25.3235 mL
5 mM	0.5065 mL	2.5324 mL	5.0647 mL
10 mM	0.2532 mL	1.2662 mL	2.5324 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。