HDAC(117)

FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 198 nM 和 157 nM。

Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC₅₀ 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC₅₀ 为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化，抗增殖，抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶，α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 27.2 nM。

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC₅₀ 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。

HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。

ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。

Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。

JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 2 nM。

KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC₅₀ 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。

KA2507 hydrochloride 是一种高效、高选择性的 HDAC6 抑制剂 IC₅₀=2.5 nM)，无明显毒性。KA2507 hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节作用。

M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC₅₀ 为 100 nM。

Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化，降压，降血脂和抗糖尿病作用。

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。