ALK(42)

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC₅₀ 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。

Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC₅₀ 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。

GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC₅₀ 值为0.5 nM。

HG-14-10-04 (example 10) 是特异的 ALK 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。

Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。

JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 ALK 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC₅₀ 值为 2 nM。

KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂，对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM，具有非hERG依赖性药物特征。

Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。

MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, K_d 为 37 nM。

MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，K_d 为 19 nM。

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC₅₀ 值为 2-10 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC₅₀=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC₅₀=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC₅₀=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

TPX-0131 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC₅₀ 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC₅₀ 为 0.3 nM)、L1196M (IC₅₀ 为 0.3 nM)。TPX-0131 具有很强的抗肿瘤活性。

UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (K_i=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC₅₀=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。